Hoạt hóa và các receptor của hormone

Hoạt động đầu tiên của các hormone là gắn vào các receptor đặc hiệu ở tế bào đích. Những tế bào không có receptor sẽ không có phản ứng. Các receptor đặc hiệu của một số hormone nằm trên màng tế bào, ngược lại một số hormone khác lại có receptor nằm trong tế bào chất hoặc trong nhân. Khi hormone gắn với receptor sẽ kích hoạt một loạt các phản ứng của tế bào, với mối giai đoạn đều diễn ra một mạch mạnh mẽ, do đó chỉ cần một lượng nhỏ hormone có thể tạo ra một ảnh hưởng lớn.

Những receptor của hormone là những đại phân tử protein, và mỗi tế bào đích có khoảng 2.000 - 100.000 receptor. Ngoài ra, mỗi receptor thường chỉ đặc hiệu với duy nhất 1 hormone, do đó mỗi loại hormone sẽ hoạt động trên một loại mô cụ thể. Các mô chịu ảnh hưởng của hormone là những mô chứa rất nhiều receptor đặc hiệu cho hormone đó.

Vị trí các loại receptor đặc hiệu khác nhau thường như sau:

1. Nằm trong hoặc nằm trên màng tế bào. Những receptor màng tế bào đặc hiệu với các hormone loại protein, peptid và catecholamine.

2. Nằm trong tế bào chất. Những receptor chính của một số hormone steroid được tìm thấy chủ yếu trong tế bào chất.

3. Nằm trong nhân tế bào. Các receptor của hormone tuyến giáp được tìm thấy ở trong nhân tế bào và được cho là gắn với một hoặc nhiều nhiễm sắc thể.

Số lượng và độ nhạy của các receptor luôn được điều chỉnh. Số lượng receptor tại các tế bào đích thường không hằng định từ ngày này qua ngày khác hoặc thậm chí phút này qua phút khác. Những receptor protein thường bị bất hoạt hoặc phá hủy trong quá trình chúng thực hiện chức năng, và đến một thời điểm khác chúng lại được tái hoạt trở lại hoặc một số được tạo mới. Ví dụ,sự tăng nồng độ hormone hoặc sự tăng gắn kết với các receptor tại tế bào đích đôi khi làm giảm số lượng các receptor. Sự điều khiển ức chế này thường xảy ra do hậu quả của (1) sự bất hoạt của một số phân tử receptor, (2) sự bất hoạt của một số phân tử protein truyền tin nội bào, (3) sự cô lập tạm thời các receptor bằng cách đi vào trong tế bào, tránh xa các hoạt động của hormone đang tương tác với các receptor trên màng tế bào, (4) phá hủy các receptor bởi các lysosome sau khi nhập bào, hoặc (5) giảm sản xuất các receptor. Trong mọi trường hợp, sự điều khiển ức chế receptor làm giảm sự đáp ứng của các mô đích với hormone.

Một số hormone lại gây điều chỉnh kích thích các receptor và protein thông tin nội bào; đó là, sự kích thích từ hormone lớn hơn mức bình thường của receptor hoặc các phân tử truyền tin nội bào tại tế bào đích, hoặc số lượng receptor nhiều hơn mức tương tác của chúng với hormone. Khi sự điều chỉnh kích thích diễn ra, mô đích trở nên rất nhạy cảm với tác dụng kích thích của hormone.