Chất kháng giáp ức chế bài tiết của tuyến giáp

Thuốc kháng giáp được biết đến nhất là thyocyanate, propyl-thiouracil, và nồng độ cao iod vô cơ. Những thuốc này ngăn chặn bài tiết hormon giáp theo những cơ chế khác nhau và được giải thích dưới đây:

Ion thiocyanate làm giảm bắt iod. Hoạt động giống nhau giữa bơm vận chuyển ion iod vào tế bào tuyến giáp và bơm ion thiocyanate, ion perchlorate và ion nitrat. Vì vậy tiêm thiocyanate (hoặc 1 trong những ion khác kể trên) với nồng độ đủ cao có thể gây ra ức chế cạnh tranh vào trong tế bào với ido, đó là ức chế cơ chế bắt iod.

Giảm dự trữ iode trong tế bào tuyến không làm dừng quá trình hình thành thyroglobulin chỉ đơn thuần ngăn chặn thyroglobulin mà vì vậy hình thành hormon giáp. Sự thiếu hụt hormon giáp này dẫn đến tăng bài tiết TSH từ thùy trước tuyến yên, gây ra phì đại tuyến giáp mặc dù tuyến vẫn không tạo đủ lượng hormon giáp. Vì vậy sử dụng thiocyanate và một vài ion khác để ngăn bài tiết của tuyến giáp mà dẫn đến phì đại to tuyến giáp, được gọi là bướu cổ.

Propyl-thiouracil làm giảm hình thành hormon giáp. Propylthiouracil (hợp chất tương tự ví dụ methimazole và carbimazole) ngăn chặn hình thành hormon giáp từ iod và tyrosine. Cơ chế của hoạt động này một phần là ngăn chặn enzym peroxidase, cần cho sự iod hóa tyrosin và một phần là chặn kết hợp giữa 2 tyrosin iod để hình thành thyroxin hoặc T3.

Propylthiouracil, giống như thiocyanate, không ngăn chặn hình thành thyroglobulin. Sự thiếu hụt T3 và T4 trong thyroglobulin có thể dẫn đến feedback mạnh mẽ làm tăng bài tiết TSH bởi thùy trước tuyến yên, vì vậy làm tăng sự phát triển của mô tuyến và hình thành nên bướu cổ.

Nồng độ iod cao làm giảm hoạt động và kích thước của tuyến giáp. Khi nồng độ iod cao trong máu (nồng độ huyết tương gấp 100 lần bình thường) hầu như các hoạt động của tuyến giáp giảm đi, nhưng thường duy trì giảm chỉ trong một vài tuần. Tác dụng này là giảm mức bắt iod vì vậy mức độ iod hóa tyrosin để hình thành hormon giáp cũng giảm đi. Thậm chí quan trọng hơn, quá trình nhập bào của chất keo từ lòng nang vào tế bào tuyến giáp cũng bị ức chế bởi nồng độ iod cao. Bởi vì đây là bước đầu tiên để giải phóng hormon giáp từ chất keo dự trữ, nên hầu như ngay lập tức làm ngừng bài tiết hormon giáp vào máu.

Bởi vì nồng độ iod cao làm giảm tất cả hoạt động của tuyến giáp, nên làm giảm nhẹ kích thước tuyến giáp và đặc biệt là giảm cung cấp máu cho tuyến, trái ngược với tác dụng đối lập gây ra bởi hầu hết các tác nhân kháng giáp khác. Vì lý do này, iod được tiêm thường xuyên cho bệnh nhân trong 2-3 tuần trước khi phẫu thuật cắt tuyến giáp để giảm khối lượng cần phẫu thuật, và đặc biệt là làm giảm chảy máu.